基石藥業(yè)公布CS1002 I期臨床研究初步結果

蘇州2019年9月22日 /美通社/ -- 基石藥業(yè)（蘇州）有限公司（以下簡稱“基石藥業(yè)”或“公司”，香港聯(lián)交所代碼：2616）在2019 CSCO 學術年會上，以口頭報告形式公布了在研抗 CTLA-4 單抗 CS1002 的 Ia 期試驗初步結果，這也是 CS1002相關研究首次在學術大會上作數(shù)據(jù)披露。

CS1002-101是一項在澳大利亞開展的針對晚期實體瘤患者的開放性、多劑量給藥的劑量探索和擴展研究，旨在評估CS1002的安全性、耐受性、藥代動力學、藥效動力學和初步抗腫瘤療效。目前該試驗已完成單藥劑量爬坡部分。

澳大利亞 St Vincent 醫(yī)院，Kinghorn 癌癥中心腫瘤科，本次研究報告人 Rasha Cosman 醫(yī)學博士表示：“研究數(shù)據(jù)顯示，CS1002在劑量遞增過程中顯示出良好的耐受性。在數(shù)據(jù)截止日期前，1 mg/kg至10 mg/kg所有三個劑量組均未觀察到劑量限制毒性，且未達到最大耐受劑量。值得一提的是，目前CS1002的安全性、初步有效性、藥代動力學及藥效動力學數(shù)據(jù)結果都與 ipilimumab 相當?！?/p>

基石藥業(yè)董事長兼首席執(zhí)行官江寧軍博士表示：“目前，全球僅有一款 CTLA-4抑制劑  ipilimumab 獲批，且尚未在國內(nèi)上市。很高興看到 CS1002在Ia期研究中取得了良好的初步數(shù)據(jù)，未來我們計劃開展 CS1002與 CS1003聯(lián)合給藥的劑量爬坡及在特定瘤種中的擴展性研究。我們期待基石這兩款腫瘤免疫骨架（backbone）產(chǎn)品能夠在聯(lián)合療法中有優(yōu)異的表現(xiàn)，早日惠及更多腫瘤患者?！?/p>

基石藥業(yè)首席轉(zhuǎn)化醫(yī)學官謝毅釗博士表示：“從作用機制上來說，抗CTLA-4單抗是通過阻斷CTLA-4的免疫效應刺激免疫細胞大量增殖，從而誘導或增強抗腫瘤免疫反應，這意味著這類藥物在腫瘤治療方面有著廣泛的應用前景。而CS1002作為一種針對CTLA-4的全長、全人源IgG1單克隆抗體，與ipilimumab具有相同的氨基酸序列。我們期待它能成為繼ipilimumab之后的另一款明星CTLA-4抑制劑?！?/p>

CS1002-101研究數(shù)據(jù)概述

截至2019年4月25日，CS1002-101劑量遞增期入組的13例晚期實體瘤患者，包括4例結直腸癌、2例轉(zhuǎn)移性腺癌及7例其它實體瘤患者。其中，6例患者接受了每三周一次的CS1002 1mg/kg劑量給藥，3例接受了3mg/kg劑量給藥，4例接受了10mg/kg劑量給藥。至數(shù)據(jù)截止日，2例患者仍在治療。

CS1002安全性數(shù)據(jù)

• 在1mg/kg, 3mg/kg 及10mg/kg三個劑量水平均未觀察到劑量限制性毒性，且未達到最大耐受劑量
• 4例患者（30.8%）報告了至少1起治療相關不良事件（treatment-related TEAEs），包括：腹瀉（15.4%）、乏力（15.4%）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（7.7%）和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（7.7%）。 其中，2例患者（15.4%）出現(xiàn)了3級及以上的治療相關不良事件（treatment-related TEAEs），其余均為1~2級。
• 2例患者報告了免疫相關不良事件，包括腹瀉（7.7%）和乏力（7.7%）
• 未觀察到治療相關嚴重不良事件
• 未出現(xiàn)治療相關死亡事件
• 未發(fā)生因治療相關不良事件導致的治療中止

CS1002藥代動力學（PK）特征

• 在3個劑量組中，CS1002均顯示出與劑量成正比的藥代動力學特征，消除半衰期為12天至15天。

CS1002藥效動力學（PD）特征

• 在三種劑量水平中，外周血絕對淋巴細胞計數(shù)（ALC）在CS1002治療早期均能觀察到明顯增加，這與ipilimumab的以往ALC數(shù)據(jù)具有可比性，預示與其具有相似的PD特征。

CS1002初步有效性數(shù)據(jù)

• 在9例療效可評估的患者中，尚無患者達到完全緩解（CR）或部分緩解（PR）
• 2例疾病穩(wěn)定（SD）
• 其中1例膽管癌患者已接受11個月連續(xù)治療，目前為止仍持續(xù)接受治療且疾病穩(wěn)定（SD）

關于 CS1002和 CTLA-4

CS1002是由基石藥業(yè)開發(fā)的在研抗CTLA-4單克隆抗體。

CTLA-4又稱CD152，是由CTLA-4基因編碼的一種跨膜蛋白質(zhì)。CTLA-4可通過與其配體B7.1/B7.2分子結合后抑制T細胞激活，使腫瘤細胞免受T淋巴細胞攻擊。因此，阻斷CTLA-4的免疫效應可刺激免疫細胞大量增殖，從而誘導或增強抗腫瘤免疫反應。CTLA-4為包括腫瘤在內(nèi)的許多疾病的免疫治療提供了新方法。

目前，百時美施貴寶的ipilimumab是全球范圍內(nèi)唯一一款上市的CTLA-4 抑制劑，ipilimumab尚未在中國上市。臨床前檢測結果表明，CS1002對人CTLA-4具有強親和力，且預期療效將與ipilimumab相當。

關于基石藥業(yè)

基石藥業(yè)（HKEX: 2616）是一家生物制藥公司，專注于開發(fā)及商業(yè)化創(chuàng)新腫瘤免疫治療及精準治療藥物，以滿足中國和全球癌癥患者的殷切醫(yī)療需求。成立于2015年底，基石藥業(yè)已集結了一支在新藥研發(fā)、臨床研究以及商業(yè)化方面擁有豐富經(jīng)驗的世界級管理團隊。公司以聯(lián)合療法為核心，建立了一條包括15種腫瘤候選藥物組成的強大腫瘤藥物管線。目前5款后期候選藥物正處于或接近關鍵性試驗。憑借經(jīng)驗豐富的團隊、豐富的管線、強大的臨床開發(fā)驅(qū)動的業(yè)務模式和充裕資金，基石藥業(yè)的愿景是通過為全球癌癥患者帶來創(chuàng)新腫瘤療法，成為全球知名的領先中國生物制藥公司。

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前瞻性聲明

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